Pôvod produktu
Liraglutide bol vyvinutý dánskou nadnárodnou farmaceutickou spoločnosťou Novo Nordisk. V 90-tych rokoch vedci zistili, že zatiaľ čo prirodzený ľudský glukagón-podobný peptid-1 (GLP-1) dokáže účinne znižovať hladinu cukru v krvi, v tele ho enzýmy ľahko odbúravajú, s polčasom-premeny iba 2 minúty, čo sťažuje užívanie liekov. Aby prekonal túto výzvu, výskumný tím spoločnosti Novo Nordisk strávil niekoľko rokov prácou na kľúčových molekulárnych štrukturálnych modifikáciách prirodzeného GLP-1 pomocou rekombinantnej technológie: nahradenie lyzínu arginínom na pozícii 34 a pripojenie bočného reťazca C16 mastnej kyseliny k lyzínu na pozícii 26. Táto dômyselná „acylačná modifikácia“ mu umožňuje reverzibilne sa viazať na albumín v krvi, čím sa výrazne predĺži jeho polčas rozpadu na približne 3 hodiny. V roku 2010 bol liraglutid (obchodný názov: Victoza) prvýkrát schválený v USA na liečbu cukrovky 2. typu; v roku 2014 bola schválená vyššia dávka liraglutidu (obchodný názov: Saxenda) na chronickú reguláciu hmotnosti, čím sa stala prvou injekciou na chudnutie na svete.
Kľúčové parametre
Generický názov: Liraglutid Injection
Typ lieku: Ľudský glukagónový-analóg peptidu-1 (GLP-1) (97 % homológia s ľudským GLP-1)
Molekulový vzorec: C172H265N43O51
Molekulová hmotnosť: približne 3751,2 Da
Polčas-životnosti: Približne 13 hodín (podporuje nepretržitú 24-hodinovú činnosť)
Spoločné špecifikácie: Naplnené injekčné pero, zvyčajne 3 ml: 18 mg
Kľúčové funkcie
Liraglutid aktivuje receptory GLP-1 vo viacerých tkanivách a orgánoch v tele, čím vytvára „inteligentnú regulačnú sieť“:
Duálna pankreatická regulácia (inteligentné znižovanie hladiny glukózy): v závislosti od koncentrácie glukózy- podporuje sekréciu inzulínu z buniek pankreasu, keď hladina glukózy v krvi stúpa, pričom súčasne inhibuje sekréciu glukagónu z buniek pankreasu; keď sa hladina glukózy v krvi vráti do normálu, účinok sa automaticky oslabí, preto je riziko hypoglykémie pri samostatnom použití extrémne nízke.
Regulácia tráviaceho systému: Výrazne spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, zvyšuje signály sýtosti v gastrointestinálnom trakte, čím znižuje postprandiálne výkyvy glukózy v krvi a znižuje chuť do jedla.
Centrálne potlačenie chuti do jedla: Pôsobí priamo na centrum regulácie chuti do jedla v hypotalame, inhibuje neuróny hladu, zvyšuje pocit sýtosti a znižuje príjem kalórií pri zdroji.
Kardiovaskulárna ochrana: Zlepšuje funkciu cievneho endotelu a znižuje systolický krvný tlak. Bolo dokázané, že významne znižuje riziko kardiovaskulárnej smrti, -fatálneho infarktu myokardu alebo mozgovej príhody u pacientov s cukrovkou 2. typu a kardiovaskulárnym ochorením.
Hlavné výhody: Vynikajúce celkové metabolické výhody: Liraglutid nielen účinne znižuje glykovaný hemoglobín (zníženie HbA1c až o 0,8 % – 1,5 %), ale prináša aj významný úbytok hmotnosti (priemerný úbytok hmotnosti 5 % – 10 %) a zlepšuje metabolické ukazovatele, ako sú krvné lipidy a krvný tlak.
Clear Long{0}}Travel effect and Safety: Jeho vlastnosti viazať albumín-dosiahnuté prostredníctvom bočných reťazcov mastných kyselín z neho robia prvý GLP-1 liek, ktorý dosahuje dávkovanie raz-za deň, čo výrazne zlepšuje adherenciu pacienta. Jeho dizajn s nízkou imunogenicitou zaisťuje bezpečnosť pri dlhodobom používaní.
Zníženie rizika kardiovaskulárnych príhod: Je to jeden z mála liekov na znižovanie hladiny glukózy-s jasným dôkazom prínosu zo štúdií kardiovaskulárnych výsledkov (CVOT), ktoré poskytujú dodatočnú ochranu života pacientom s aterosklerotickým kardiovaskulárnym ochorením.
Použiteľné scenáre: Kontrola diabetes mellitus 2. typu u dospelých: Vhodné pre dospelých pacientov, ktorých hladina glukózy v krvi je stále nedostatočne kontrolovaná po maximálnej tolerovanej dávke samotného metformínu alebo sulfonylmočoviny. Môže sa použiť ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi na znižovanie hladiny glukózy-.
Zníženie kardiovaskulárneho rizika: Špeciálne navrhnuté na zníženie rizika závažných nežiaducich kardiovaskulárnych príhod u dospelých pacientov s diabetom 2. typu, u ktorých bolo diagnostikované kardiovaskulárne ochorenie.
Chronická kontrola hmotnosti: Ako doplnok k nízkokalorickej diéte a zvýšenému cvičeniu je vhodná pre dospelých pacientov, ktorí potrebujú dlhodobú-kontrolu hmotnosti. Špecifické kritériá oprávnenosti sú: počiatočný index telesnej hmotnosti (BMI) väčší alebo rovný 30 kg/m² (obézna); alebo BMI rovný alebo väčší ako 27 kg/m² (nadváha) s aspoň jednou komorbiditou súvisiacou-s hmotnosťou (ako je hypertenzia, diabetes 2. typu alebo dyslipidémia).
Populárne Tagy: Prémiové vysoko{0}}peptidy liraglutidu s vysokou čistotou 2 mg/liekovka, Čína Výrobcovia, dodávatelia, továreň Prémiové-peptidy liraglutidu s vysokou{2}}čistotou
