MT2 (Melanotan II) je syntetický cyklický peptidový hormón vyvinutý výskumným tímom na University of Arizona College of Medicine. Je to analóg prirodzeného hormónu stimulujúceho alfa-melanocyty- (-MSH). Jeho počiatočným vývojovým cieľom bolo stať sa kandidátskym liekom na liečbu ženskej sexuálnej dysfunkcie a mužskej erektilnej dysfunkcie (ED). Avšak kvôli problémom s bezpečnosťou a vedľajšími účinkami bol vývoj liekov v roku 2003 zastavený. Doteraz neboli žiadne lieky obsahujúce MT2 oficiálne uvedené na trh na celom svete; používajú sa hlavne ako výskumné reagencie alebo sú v obehu na neformálnom trhu.
Aminokyselinová sekvencia: Ac-Nle-cyklo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Molekulový vzorec: C50H₆₉N15O₉
Molekulová hmotnosť: približne. 1024.18 Da
Číslo CAS: 121062-08-6
Vzhľad: Biely lyofilizovaný prášok, ľahko rozpustný vo vode
Čistota: Výskumný stupeň zvyčajne vyšší alebo rovný 98 % (HPLC)
Rozpustnosť: Rozpustný v sterilnej vode, zriedených kyselinách a približne 10 mM v DMSO
Stabilita: Suchý prášok skladujte pri -20 stupňoch alebo -80 stupňoch v uzavretej nádobe, chráňte pred svetlom a v suchu; po rekonštitúcii sa odporúča alikvótovať a skladovať pri teplote -20 stupňov alebo -80 stupňov, aby sa zabránilo opakovaným cyklom zmrazovania a rozmrazovania.
MT2 je silný, neselektívny agonista melanokortínového receptora, primárne pôsobiaci na... Podtypy ako MC1R, MC3R, MC4R a MC5R:
**Podporuje pigmentáciu:** Aktivuje receptory MC1R na kožných melanocytoch, stimuluje produkciu melanínu a vyvoláva tmavšiu pokožku (opaľovací efekt) bez dlhodobého vystavenia UV žiareniu.
**Reguluje sexuálne funkcie:** Pôsobí na receptory MC4R v hypotalame, vyvoláva spontánnu erekciu, skracuje latenciu erekcie a zvyšuje sexuálne vzrušenie.
**Potláča chuť do jedla/chudnutie:** Aktivácia MC4R potláča príjem potravy, čo demonštruje zníženú spotrebu potravy a prírastok hmotnosti na zvieracích modeloch.
**Iné:** Štúdie ukazujú, že podporuje regeneráciu periférnych nervov na zvieracích modeloch, má neuroprotektívne vlastnosti a má určitú inhibičnú tendenciu na bunky melanómu (je potrebný ďalší výskum).
**Multifunkčnosť:** Rovnaká molekula má viacero biologických aktivít vrátane opaľovania, erektilnej dysfunkcie a potlačenia chuti do jedla.
**Vysoko účinné a časovo{0}úsporné:** V porovnaní s prirodzeným slnením vyžaduje použitie MT2 menej času na vystavenie UV žiareniu, aby sa dosiahlo hlbšie a dlhšie-opálenie. **Trvanlivosť:** Po dosiahnutí ideálnej pigmentácie môže efekt opálenia pretrvávať týždne alebo dokonca mesiace po vysadení liekov.
**Flexibilita a ovládateľnosť:** Tón pleti je možné individuálne ovládať úpravou nasycovacej a udržiavacej dávky. Frekvencia udržiavacieho dávkovania je nízka (napr. raz za dva týždne).
**Výskum/experiment:** Ako nástrojová zlúčenina pre agonisty melanokortínových receptorov sa používa v predklinických štúdiách na reguláciu pigmentácie, sexuálnu dysfunkciu, chuť do jedla a energetický metabolizmus a na neuroprotekciu.
**Ne-štandardné krúžky krásy/fitnes:** Niektorí jednotlivci si sami kupujú „surovinu“ na rýchle opálenie, úpravu tónu pleti počas prípravy na súťaž alebo na takzvané -zvýšenie výkonu“ (vysoko-riziková, neregulovaná aktivita).
**Pokyny k minulému klinickému výskumu:** Vstúpil do prvých skúšok na ľuďoch, aby sa preskúmalo jeho použitie pri liečbe erektilnej dysfunkcie, sexuálnej dysfunkcie žien a zníženia rizika spálenia slnkom/rakoviny kože (celý vývoj bol prerušený).
Žiadna legálne uvedená droga: V súčasnosti prakticky neexistujú žiadne oficiálne schválené humánne lieky na MT2 v žiadnej krajine. Väčšina produktov, ktoré sú v obehu online, sú „chemikálie na výskum“ a ich kvalita, čistota a sterilita nie sú zaručené.
Časté vedľajšie účinky: Sčervenanie tváre, nevoľnosť, vracanie, zívanie, znížená chuť do jedla, reakcie v mieste vpichu a dočasné výkyvy krvného tlaku.
Dlhodobé{0}}neznáme riziká: Existujú správy o nerovnomernom tóne pleti, výskyte nových materských znamienok a tmavších a väčších existujúcich materských znamienok. Lekárske inštitúcie vo všeobecnosti neodporúčajú jeho použitie kvôli obavám z možného melanómu alebo kožných lézií.
Použitie a skladovanie: Ak sa používa na laboratórnych zvieratách/štúdiách in vitro, zvyčajne sa podáva subkutánne alebo intravenózne. Prísne chráňte pred svetlom, vlhkosťou a nízkymi teplotami. Použite čo najskôr po rekonštitúcii podľa výskumného protokolu.
Súlad s predpismi: Produkty z legitímnych kanálov sú vo všeobecnosti obmedzené na „použitie v laboratóriu“ a nemožno ich použiť na diagnostiku, liečbu alebo kozmetické injekcie u ľudí.
Skoré štúdie na ľuďoch: V malých{0}}vzorkových štúdiách sa zistilo, že MT2 vyvoláva erektilné príhody, zvyšuje sexuálne vzrušenie a urýchľuje pigmentáciu kože pri určitej expozícii UV žiareniu.
Štúdie na zvieracom modeli: Na modeloch myší/potkanov dávka MT2 -závisle znižovala príjem potravy a telesnú hmotnosť; v špecifických dávkach podporoval obnovu senzorickej funkcie po kompresnom poranení sedacieho nervu.
Ako rodičovská molekula: Jej princípy štruktúrneho dizajnu (cyklizácia, substitúcia D-aminokyselín atď.) poskytujú dôležité referencie pre následný vývoj selektívnejších modulátorov melanokortínových receptorov s menším počtom vedľajších účinkov.
Základná hodnota MT2 sa odráža najmä vo vedeckom výskume: Ide o klasickú modelovú molekulu syntetických agonistov melanokortínových receptorov s viacerými biologickými aktivitami, ktoré môžu pomôcť výskumníkom objasniť mechanizmy pôsobenia MC1R~MC5R v rôznych fyziologických systémoch (pigmentácia, sexuálna funkcia, energetická rovnováha, nervový systém, imunita atď.); Priemysel tiež pripomína, že „pleiotropná“ povaha peptidových liečiv, ak je sprevádzaná nekontrolovateľnými vedľajšími účinkami, vážne obmedzí ich klinickú transláciu. Pre bežného spotrebiteľa riziká vysoko prevyšujú neoverené „krásne/funkčné“ benefity a sám by ho nemal používať.
Populárne Tagy: Peptidový liek Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, Čína Peptidový liek Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 výrobcovia, dodávatelia, továreň
