Všeobecný názov: Melanotan II (MT-II / MT2)
Development Code/Product Association: Derivátový liek PT-141 (Bremelanotide), ktorý pochádza z výskumu na University of Arizona, je jeho selektívnou vetvou MC4R.
Číslo CAS: 121062-08-6
Molekulový vzorec: C50H₆₉N15O₉
Molekulová hmotnosť: približne 1024,2 Da
Štruktúra: Cyklický heptapeptid obsahujúci Asp{0}}Lys{1}}laktámový mostík (laktám) MT2 (melanokortín) a substitúciu D-Phe zvyšuje metabolickú stabilitu a afinitu k MC receptorom.
Vzhľad: Biely až sivo{0}}biely lyofilizovaný prášok
Čistota: Výskumný stupeň zvyčajne vyšší alebo rovný 98 % (overené HPLC)
Rozpustnosť: Ľahko rozpustný v antibakteriálnom vodnom roztoku (BAC), mierne rozpustný v čistej vode/DMSO
Skladovanie: Nerekonštituovaný lyofilizovaný prášok by sa mal skladovať pri -20 stupňoch chránených pred svetlom a uzavretý (18–24 mesiacov); po rekonštitúcii použite s antibakteriálnym vodným roztokom, uchovávajte v chladničke pri teplote 2–8 stupňov a použite do 4–6 týždňov. Opakované cykly zmrazovania a rozmrazovania sú prísne zakázané.
MT2 je ne-selektívny agonista receptora melanokortínového (melanokortínového) receptora primárne sa viažuci na MC1R, MC3R, MC4R a MC5R, pričom svoje účinky uplatňujú prostredníctvom dráhy G proteínu-cAMP:
MC1R (kožné melanocyty) → aktivuje adenylátcyklázu → zvyšuje cAMP → fosforyluje CREB → upreguluje tyrozinázu → stimuluje syntézu eumelanínu (sýtohnedý melanín) → stmavuje farbu pokožky/vlasov. Vašu pokožku priamo nestmaví; mierna expozícia UV žiareniu (slnečné svetlo/opaľovacie lampy) je potrebná na aktiváciu existujúceho melanínu, aby sa objavila farba.
MC4R (hypotalamus) → centrálne zvyšuje sexuálne vzrušenie/túžbu (potenciál u mužov aj žien); u mužov sa môžu vyskytnúť spontánne erekcie (typická farmakologická odpoveď na aktiváciu MC4R, nie vedľajší účinok); súčasne inhibuje centrum výživy → mierne potlačenie chuti do jedla.
MC3R → podieľa sa na energetickej rovnováhe a miernej proti{1}}zápalovej regulácii, vedľajšia úloha.
Pol
Vysoko efektívne opálenie: Dokonca aj jedinci so svetlou pokožkou (Fitzpatrick typ I-II) môžu dosiahnuť sýtohnedé opálenie pomerne rýchlo, s výrazne kratším potrebným časom vystavenia UV žiareniu.
Dlhotrvajúca zostatková farba: Aktivované melanocyty dokážu udržať opálenie niekoľko týždňov až mesiacov a opálenie je možné zachovať aj určitý čas po prerušení injekcií (lepšie ako rýchlosť vyblednutia prirodzeného opaľovania).
Ďalšie výhody: Aktivácia MC4R vedie k zvýšenému libidu (spontánna erekcia je bežnejšia u mužov) a miernemu potlačeniu chuti do jedla.
Nevyžaduje sa žiadne rušenie osi GH-vysokou dávkou: Neinterferuje s osou GH-IGF1, čo vedie k minimálnemu narušeniu endokrinného pozadia.
Časté akútne vedľajšie účinky: Sčervenanie tváre a teplo (vazodilatácia), nevoľnosť/vracanie (-v závislosti od dávky) sú bežné do 30 minút po injekcii. Tieto príznaky sa zvyčajne zmiernia po niekoľkých dňoch tolerancie a možno ich mierne zmierniť injekciou nalačno alebo večer.
Stmavnutie materských znamienok/pehičiek: Existujúce materské znamienka, pehy a melazma stmavnú a zväčšia sa synchrónne s aktiváciou melanocytov-, takže nie je možné rozlíšiť medzi benígnymi zmenami pigmentácie a skorými zmenami melanómu. Anamnéza rakoviny kože alebo rodinná anamnéza melanómu je červená vlajka.
Potenciálna kontroverzia melanómu: Hoci neexistuje žiadna potvrdená priama karcinogenita, podporuje proliferáciu melanocytov a vyvoláva zvýšenú expozíciu UV žiareniu, čím sa teoreticky zvyšuje riziko rakoviny kože. Dermatológovia to vo všeobecnosti neodporúčajú.
Špeciálne reakcie u mužov: Aktivácia MC4R môže spôsobiť predĺženú spontánnu erekciu alebo dokonca priapizmus. Ak to trvá viac ako 4 hodiny, je potrebné núdzové ošetrenie.
Neschválené: Neexistujú žiadne farmaceutické schválenia na celom svete (neschválené FDA/EMA/NMPA). Je len v stave použitia vo výskume a hotovému výrobku chýba regulačná ochrana.
Pre jednotlivcov, ktorí majú problémy s prirodzeným opaľovaním a chcú dosiahnuť rovnomerné tmavé opálenie (v spojení s kontrolovanou expozíciou UV žiareniu)
Pre kulturistov/účastníkov súťaží, ktorí chcú rýchlo dosiahnuť bronzové opálenie (bežné v západnej fitness komunite)
Výskumné využitie: Výskum signálnych dráh melanínových receptorov, produkcie melanínu, vzrušenia sprostredkovaného MC4R- atď.
Pozor: Toto nie je liek na chudnutie ani štandardná liečba. Nemal by sa používať ako náhrada opaľovacieho krému alebo na liečbu erektilnej dysfunkcie (posledná používa schválený prípravok PT-141).
Absolútne kontraindikácie: Známy alebo suspektný melanóm/rakovina kože, aktívne autoimunitné ochorenia, tehotné alebo dojčiace ženy a osoby mladšie ako 18 rokov.
Používajte opatrne: Početné atypické névy (najprv by sa malo vykonať základné dermatologické vyšetrenie a následné{0}}fotografovanie), nekontrolovaná hypertenzia (MC3R/MC4R môže spôsobiť prechodné výkyvy srdcovej frekvencie a krvného tlaku) a priapizmus v anamnéze.
Referenčné použitie (výskumný protokol): Bežne používané 10 mg/liekovka s 2 ml antibakteriálnej vody → koncentrácia 5 mg/ml. Začnite s nízkou dávkou 0,25 mg (5 jednotiek injekcie inzulínu) subkutánne, postupne sa zvyšujte na 0,5 mg/deň ako úvodné obdobie (7-14 dní). Po dosiahnutí cieľa znížte na udržiavanie na 0,25 – 0,5 mg 2 – 3-krát týždenne. Kvapalinu vstrekujte pomaly, práškom netraste. Injekcia v noci môže znížiť nevoľnosť.
UV koordinácia: Po injekcii MT2 je stále potrebné mierne vystavenie slnku alebo aktivácia UV lampy, ale treba sa vyhnúť dlhodobému vystaveniu-zámerom je znížiť dopyt po UV žiarení, nie podporovať nadmerné vystavovanie sa slnku.
Stav WADA: Toto je zakázaná látka (mimikry hormónu stimulujúceho melanocyty{0}), zakázaná pre zúčastnených športovcov.
Upozornenie týkajúce sa surovín: Všetky komerčne dostupné suroviny sú „len na výskumné použitie“ a nie sú registrované. Čistota sa veľmi líši. Vždy si vyžiadajte Certifikát analýzy (COA) (HPLC+MS). Riziko mikrobiálnej/endotoxínovej kontaminácie z práškov neznámeho pôvodu je reálne.
Populárne Tagy: Peptidový prášok s vysokou čistotou MT2, Čína Výrobcovia, dodávatelia, továreň na práškový peptid s vysokou čistotou MT2
